帥心濤課題組關于藥物控釋雙敏納米載體的工作在《Angew Chem》上發表

　　作為一類非常重要的抗癌藥物載體，聚合物納米膠束是近年來國際上研究熱點之一，目前所面臨的主要挑戰是：
 

　　（1）載藥膠束在制備後幾個小時内會“暴釋(burst release)”藥物，因此在儲存及體内輸送過程易造成藥物大量“丢失”，影響療效并産生毒副作用；
 

　　（2）“暴釋”階段之後藥物釋放又極其緩慢，常常長達數周，在癌細胞内自由藥物難以達到細胞殺死濃度并可能因此産生耐藥性。更為嚴重的是，在聚合物膠束類藥物載體中上述兩個問題通常同時存在，因此，如何通過載體的結構設計同時克服上述兩個問題，對于提高納米載體的藥物輸送效率并獲得良好的治療效果非常關鍵。
 

　　在國家自然科學基金重點及面上、科技部863項目等的資助下，帥心濤課題組近5年來針對該關鍵科學問題開展研究，經過反複的實驗探索，成功制備了一種新型結構的具有酸及還原雙重響應特性的聚合物納米膠束，通過高度捆綁的策略将膠束粒徑控制在利于體内長循環的微小粒徑（59 nm），對抗癌藥DOX的負載量達到10.5%。該納米載體具有對癌細胞溶酶體内還原劑GSH敏感的二硫鍵交聯中間層、對溶酶體内酸環境敏感的載藥内核、以及可增強粒子穩定性及延長體内循環時間的PEG表層，該結構設計可有效減少藥物在載體儲存及體内血液循環（中性pH、低GSH濃度）的輸送過程中“丢失”，而當載體進入到酸性及富含還原劑GSH（約為血液中濃度的1000倍）的癌細胞溶酶體之後即能快速解體，釋放出所負載的藥物，在體内外生物學實驗中均取得了理想的抗腫瘤效果。
 

　　上述工作最近發表在《德國應用化學》上（J. Dai, S. Lin, D. Cheng, S. Zou, X. Shuai*, Angew. Chem. Int. Ed. 2011, 50, 9404-9408.），題為“Interlayer Crosslinked Micelle with Partially Hydrated Core Showing Reduction and pH Dual Sensitivity for Pinpointed Intracellular Drug Release”。